Chia sẻ về loại thuốc corticoid

Liệu pháp corticoid dựa trên tác dụng sinh vật học của những thành phần glucocorticoid tổng hợp để vận dụng trong ngành nghề điều trị nhằm mục đích kháng viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch.
Đại cương
Glucocorticoid là một trong các hormon được tổng hợp tại tuyến vỏ thượng thận, trong ngừng thi côngĐây quan yếu nhất Đó là cortisol. Đây là hormon chuyển hóa chất tuyến đường được thượng thận tiết hàng ngày khoảng 15 - 30 mg, trong chậm tiến độ 50% số lượng được tiết cao nhất khi 6 - 8 giờ sáng. thời gian nửa đời huyết tương của cortisol khoảng 70 - 90 phút. Nồng độ cortisol sinh lý như sau:

lúc 8 giờ: 3 - 20µg/dl (80 - 540 nmol/l), làng nhàng 10-12µg/dl (276 -331 nmol/l).

khi 16 giờ: còn 1 nửa so sở hữu lúc 8 giờ.

lúc 22 giờ đến hai giờ sáng: dưới 3àg /dl (80 nmol/l).

Trong stress: tăng lên 40-60àg /dl (1100-1600 nmol/l).
>> XEM THÊM:
http://xn--suythn-ff8b.vn/thuoc-corticoid-la-gi-va-co-tac-dung-nhu-the-nao/

Liệu pháp corticoid dựa trên tác dụng sinh học của các thành phần glucocorticoid tổng hợp để áp dụng trong ngành điều trị nhằm mục đích kháng viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch. Corticoid dạng tổng hợp sở hữu tác dụng mạnh hơn so sở hữu corticoid nội sinh. thành ra ví như tiêu dùng về lâu dài chẳng những gây nên một số tác dụng phụ mà còn với thể gây ức chế trục đồi - yên ổn - thượng thận, gây suy vỏ thượng thận. Liệu pháp corticoid nhằm góp phần hướng dẫn dùng những glucocorticoid tổng hợp được hiệu quả.

dược khoa lâm sàng của liệu pháp glucocorticoid

Cần phân biệt liệu pháp corticoid toàn thân trực tiếp hay gián tiếp và liệu pháp corticoid tại chỗ.

Liệu pháp glucocorticoid toàn thân trực tiếp

Glucocorticoid tổng hợp được chia làm cho 3 lực lượng dựa theo thời kì tác dụng sinh học.

chiếc tác dụng ngắn, thời kì sinh học nửa đời 8 - 12 giờ.

dòng trung gian khoảng 18 - 36 giờ.

loại kéo dài 36 - 54 giờ.

Thường được sử dụng là dẫn xuất của cortisol sở hữu tác dụng kháng viêm và tác dụng corticoid khoáng. Thuốc kết nạp rẻ qua tuyến đường uống, tác dụng sinh vật học khoảng 90%. những đơn vị liên kết, da, chất hoạt dịch đều hấp thu tốt các chất này. dùng dạng ester tan trong nước lèo con đường tĩnh mạch hoặc tiêm bắp giết sở hữu tác dụng kéo dài hơn.

các phân tử liên kết mang protein huyết tương: phụ thuộc vào liều corticoid và mức độ giảm albumin huyết tương là căn nguyên của tác dụng phụ. Ngay cả thai nghén và dùng estrogen mang thể ảnh hưởng trên sự kết liên protein.

Chuyển hóa chính yếu ở gan và tạo thành dạng ester hoặc glucuronid ko hoạt hóa và thải trong nước giải. Chuyển hóa chậm trong trường hợp thai nghén, xơ gan, tăng hoạt giáp.

thời kì nửa đời trong huyết tương của các dẫn chất tổng hợp thường dài hơn so mang cortisol nội sinh nhưng tác dụng sinh vật học thì không liên quan đến thời kì nửa đời (cơ chế tạo dụng nội bào).

Prednisolon mang cấu trúc cortisol với cầu nối đôi giữa C - 1 và C - 2, làm cho nâng cao tác dụng glucocorticoid và giảm tác dụng corticoid khoáng. Thêm đội ngũ alpha -fluoro ở C - 9 làm tăng tác dụng cả 2, ngược lại thêm hàng ngũ hydroxyl hoặc methyl ở C-16 khiến giảm tác dụng corticoid khoáng.

Dexamethason sở hữu nối đôi ở C - 1 và C - hai, đội ngũ fluoro ở C - 9, và đội ngũ alpha methyl ở C - 16, sở hữu tác dụng glucocorticoid gấp 25 - 50 lần.

Cầu nối đôi ở C - hai và C - 3 và methyl hóa ở C - 2 và C - 16 kéo dài thời gian nửa đời trong huyết tương.

Liệu pháp glucocorticoid toàn thân gián tiếp

Thường dùng ACTH tổng hợp trong Đó thành phần C tận cùng ở 25 - 39 hoặc 26 - 39 bị chiếc bỏ, đã với tác dụng cải thiện dung nạp.

các chất ACTH tổng hợp này khiến nâng cao phóng thích các steroid thượng thận, cortisol nâng cao tối đa trong vòng 30-60 phút đối có mẫu trung gian và tăng sau 4 giờ và kéo dài 24 - 36 giờ đối với loại chậm.

Dạng polypeptidic chỉ tiêu dùng bằng đường tiêm.



Bảng phân cái Glucocorticoid tổng hợp.

những dạng khác

Tác dụng tại chỗ: ko gây độc nếu sử dụng ngắn ngày. đội ngũ steroid cất fluorinat (dexamethason, triamcinolon acetonid, betamethason và beclomethason) xuyên qua da phải chăng hơn hàng ngũ không đựng thành phần này như là hydrocortison.

Glucocorticoid phục vụ mắt: tổn thương tự miễn hoặc vô căn ở phần trước của mắt, viêm nhiễm sau giải phẫu hoặc do chấn thương nhằm tránh phù năn nỉ.Glucocorticoid dạng hít: dùng trong hen phế truất quản và bạch hầu thanh quản.

Glucocorticoid con đường mũi: tiêu dùng ở dạng khí dung trong viêm mũi dị ứng.

Glucocorticoid bệnh khớp cần sát trùng tuyệt đối.

Tác dụng của glucocorticoid

Mức tế bào:

Corticoid dạng tự do ảnh hưởng lên thụ thể đặc hiệu ở nội bào.

Phức hợp steroid -thụ thể đặc hiệu được hoạt hóa và di chuyển vào nhân tế bào, kích thích sao chép ARN và nâng cao tổng hợp protein.

Mức chuyển hóa

Corticoid làm tăng thoái biến và ức chế đồng hóa protein (tại gan tăng tổng hợp protein và RNA). tăng thoái biến lipid thường xuyên cùng lúc biến đổi chuyển hóa protid theo hướng chuyển hóa chất trục đường (tăng tân sinh tuyến đường, tăng đường máu, đề kháng insulin ở ngoại biên).

Corticoid làm cho bilan phosphat - calci âm tính bằng phương pháp giảm kết nạp calci ở ruột, tăng thải phosphat ở thận bằng cách ức chế hoạt động của tạo cốt bào, mang tác dụng kháng vitamin D.

Chuyển hóa muối - nước bị rối loàn nặng nhưng tùy thuộc vào những chất. Thường phối hợp mang sự kiềm hóa kèm mất kali và cũng liên quan đến giảm khối lượng cơ (ảnh hưởng của chống đồng hóa và thoái biến protein).

Mức dược động học

Tác dụng điều trị:

với là những tác dụng kháng viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch. Cortisol ảnh hưởng ở 3 mức cơ bản:

thay đổi chuyển động các thành phần tế bào tới vị trí viêm (giảm lympho bào, giảm bạch huyết cầu ưa base, ưa acid, mất sự xâm nhập bạch cầu đa nhân, giảm sự chuyển động các tế bào cung cấp yếu tố hóa hướng động...).

đổi thay cung cấp và hoạt hóa những chất vận mạch (ức chế giải phóng histamin, ức chế bradykinine, giảm leucotrien C, giảm sản xuất prostaglandin).

đổi thay chức năng thực bào và lympho bào (giảm lympho bào T bởi ức chế interleukin hai, giảm lymphokin, monokin, giảm phân phối kháng thể...).

Chúng ảnh hưởng trên sự tân sinh nguyên bào sợi, sự tổng hợp collagen cũng như làm cho thời kỳ xơ hóa và kết sẹo.

Tác dụng kháng viêm và chống dị ứng thường được tiêu dùng liều phải chăng và tùy chiếc sản phẩm.

Tác dụng ức chế miễn nhiễm thường đòi hỏi liều cao (1-1,5 mg/kg đối với prednisolon).

Tác dụng liệu pháp corticoid toàn thân gián tiếp:

Do tác dụng của cortisol:

Tác dụng giữ muối và nước.

Tác dụng hảm thượng thận ko sở hữu đối với ACTH tổng hợp, nhưng về trong khoảng thời gian dài cũng mang thể mang ức chế cung ứng ACTH.

những peptid này kích thích tạo hắc tố (mélanogenèse) về trong khoảng thời gian dài và với thể mang tác dụng thoái biến trực tiếp lipid và thần kinh.

áp dụng lâm sàng liệu pháp corticoid

Thiết lập phương thức điều trị trong tương lai

Ngoài những chỉ định điều trị triệu chứng kéo dài (điều trị thay thế trong suy thượng thận cấp, mạn, phì đại bẩm sinh thượng thận có liều sinh lý hàng ngày của hydrocortison hay cortison), việc điều trị kéo dài corticoid rất quan yếu cần phải đảm bảo an toàn tối đa cho người bệnh, tuân thủ 1 số nguyên tắc cơ bản và lựa chọn phương thức thích hợp cho từng trường hợp.

Nguyên tắc đầu tiên:

hạn chế chỉ định đối mang điều trị, khi mà không mang một công cụ điều trị hăng hái và phải chăng hơn để thay thế. các chỉ định trên lâm sàng:

Chẩn đoán và điều trị 1 số bệnh lý vỏ thượng thận:

Suy vỏ thượng thận mạn (bệnh Addison ), suy vỏ thượng thận cấp.

tăng hoạt vỏ thượng thận: chứng phì đại bẩm sinh vỏ thượng thận (sử dụng trong thể loại thất thường về tổng hợp cortisol); hội chứng Cushing (sử dụng sau khi cắt bỏ các tuyến yên, thượng thận để điều trị); cường aldosteron (sử dụng trong thể thứ phát).

sử dụng trong mục đích dò la chẩn đoán: thường sử dụng trong những test dược động học (xem dò hỏi tuyến vỏ thượng thận).

những chỉ định trên lâm sàng thường gặp là:

Dị ứng: phù do mạch, hen, côn trùng cắn, viêm da tiếp xúc, dị ứng thuốc, viêm mũi dị ứng, nổi mày đay.

Bệnh khớp: phong thấp cấp, viêm khớp mạn, viêm màng hoạt dịch, viêm gân...

Bệnh collagen: viêm nút vòng vo động mạch, lupus ban đỏ, viêm đa cơ, viêm đa khớp dạng rẻ.